+
Selipran Informazioni generali Selipran - Farmacologia: Come lovastatina e simvastatina, pravastatina inibisce la riduttasi idrossimetilglutaril-CoA (HMG-CoA). Come HMG-CoA è necessario per la sintesi intracellulare del colesterolo, i risultati inibizione della clearance di LDL circolanti. Selipran inibisce anche la sintesi epatica di VLDL, precursore per LDL, ridurre il colesterolo e colesterolo LDL circolante. Selipran per i pazienti I pazienti devono essere avvisati di riferire prontamente dolore muscolare inspiegabile, dolorabilità o debolezza, soprattutto se accompagnata da malessere o febbre. Questa descrizione è adatto per Pravastatina principio attivo Interazioni Selipran Farmaci immunosoppressori, gemfibrozil, niacina (acido nicotinico), gli inibitori Eritromicina citocromo P450 3A4 In vitro e in vivo dati indicano che la pravastatina non viene metabolizzato dal citocromo P450 3A4 in maniera clinicamente significativa. Questo è stato dimostrato in studi con noti inibitori del citocromo P450 3A4 (vedi diltiazem e itraconazolo sotto). Altri esempi di inibitori del citocromo P450 3A4 includono ketoconazolo, mibefradil, ed eritromicina. i livelli di steady-state di diltiazem (una nota, debole inibitore del citocromo P450 3A4) non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di pravastatina. In questo studio, l'AUC e la Cmax di un altro inibitore della HMG-CoA reduttasi che è noto per essere metabolizzati dal citocromo P450 3A4 è aumentato di fattori di, rispettivamente, 3.6 e 4.3,. L'AUC e la Cmax di pravastatina sono stati aumentati da fattori di 1,7 e 2,5 rispettivamente, quando somministrato con itraconazolo (un inibitore del P450 3A4 potente che inibisce anche il trasporto p-glicoproteina) rispetto al placebo. L'emivita media non è stato influenzato da itraconazolo, suggerendo che i relativamente piccoli aumenti di Cmax e AUC erano dovuti esclusivamente ad un aumento della biodisponibilità piuttosto che una diminuzione della clearance, coerente con l'inibizione del trasporto p-glicoproteina da itraconazolo. Questo sistema di trasporto della droga è pensato di modificare la biodisponibilità e l'escrezione di inibitori della HMG-CoA reduttasi, tra cui pravastatina. L'AUC e la Cmax di un altro inibitore della HMG-CoA reduttasi, che è noto per essere metabolizzati dal citocromo P450 3A4 è aumentato di fattori di rispettivamente 19 e 17,, quando somministrato con itraconazolo. Dal momento che la somministrazione concomitante di pravastatina ha avuto alcun effetto sulla liquidazione dei antipirina, non si prevede interazioni con altri farmaci metabolizzati attraverso gli stessi isoenzimi del citocromo epatico. La somministrazione concomitante ha comportato un calo di circa il 40 al 50% nella AUC di pravastatina. Tuttavia, quando pravastatina è stato somministrato 1 ora prima o 4 ore dopo la colestiramina o 1 ora prima colestipolo e un pasto standard, non vi era alcuna riduzione clinicamente significativa della biodisponibilità o l'effetto terapeutico. La somministrazione concomitante di 40 mg di pravastatina ha avuto un effetto clinicamente significativo sul tempo di protrombina quando somministrato in uno studio di normali soggetti anziani che sono stati stabilizzati con warfarin. Il AUC0-12hr per pravastatina quando somministrato con cimetidina non era significativamente diversa da quella AUC per pravastatina quando somministrato da solo. È stata osservata una differenza significativa tra le AUC di pravastatina quando somministrato con cimetidina rispetto a quando somministrato con antiacidi. In uno studio incrociato che coinvolge 18 soggetti di sesso maschile sani dato 20 mg di pravastatina e 0,2 mg digossina in concomitanza per 9 giorni, i parametri di biodisponibilità della digossina non sono stati colpiti. L'AUC di pravastatina tendeva ad aumentare, ma la biodisponibilità complessiva della pravastatina più dei suoi metaboliti SQ 31.906 e 31.945 SQ non è stato alterato. Alcuni ricercatori hanno misurato i livelli di ciclosporina nei pazienti in pravastatina (fino a 20 mg), e fino ad oggi, questi risultati indicano clinicamente significativi innalzamenti dei livelli di ciclosporina. In uno studio a dose singola, i livelli di pravastatina sono stati trovati essere aumentato nei pazienti sottoposti a trapianto cardiaco trattati con ciclosporina. In uno studio crossover su 20 volontari maschi sani date concomitanti singole dosi di pravastatina e gemfibrozil, c'è stata una diminuzione significativa dell'escrezione urinaria e vincolante di pravastatina proteine. Inoltre, vi è stato un significativo aumento della AUC, Cmax e Tmax per la pravastatina metabolita SQ 31.906. La terapia di combinazione con pravastatina e gemfibrozil non è generalmente raccomandato. In studi di interazione con l'aspirina, antiacidi (1 ora prima Pravachol), cimetidina, acido nicotinico o probucolo, differenze statisticamente significative nella biodisponibilità sono stati visti quando Pravachol (pravastatina sodio) è stato somministrato Selipran Controindicazioni Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco. malattia epatica attiva o inspiegabili, persistenti aumenti delle transaminasi sieriche. Gravidanza e allattamento. L'aterosclerosi è un processo cronico e l'interruzione di farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza dovrebbero avere un impatto sul risultato della terapia a lungo termine di ipercolesterolemia primaria. Il colesterolo e di altri prodotti della biosintesi del colesterolo sono componenti essenziali per lo sviluppo fetale (tra cui la sintesi di steroidi e delle membrane cellulari). Dal momento che gli inibitori della HMG-CoA reduttasi diminuiscono la sintesi del colesterolo e, eventualmente, la sintesi di altre sostanze biologicamente attive derivate dal colesterolo, che sono controindicati durante la gravidanza e nelle donne che allattano. Selipran deve essere somministrato a donne in età fertile solo quando questi pazienti sono altamente improbabile che concepire e sono stati informati dei rischi potenziali. Se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questa classe di farmaci, la terapia deve essere interrotta immediatamente e il paziente informato del potenziale rischio per il feto. Questa descrizione è adatto per Pravastatina principio attivo Selipran tag categorie:
No comments:
Post a Comment