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Sumatriptan è indicato per il trattamento acuto di emicrania con o senza aura. 4.2 Posologia e modo di somministrazione Raccomandazioni generali in materia di impiego e di somministrazione: Sumatriptan non deve essere usato per la profilassi. Sumatriptan è raccomandato come monoterapia per il trattamento acuto di un attacco di emicrania e non deve essere somministrato in concomitanza con ergotamina o derivati di ergotamina (inclusa metisergide) (vedere paragrafo 4.3). E 'consigliabile che il sumatriptan essere dato il più presto possibile dopo l'insorgenza di un attacco di emicrania. È altrettanto efficace in qualsiasi fase di attacco è somministrato. I seguenti dosaggi raccomandati di Sumatriptan non devono essere superati. La dose raccomandata di sumatriptan per via orale è una singola compressa da 50 mg. Alcuni pazienti possono richiedere 100 mg. Sebbene la dose orale raccomandata di sumatriptan è 50 mg, si deve tener conto che la gravità degli attacchi di emicrania varia sia all'interno e tra i pazienti. Dosi di 25 mg-100 mg hanno dimostrato di essere più efficace del placebo in studi clinici, ma 25 mg è statisticamente significativamente meno efficace di 50 mg e 100 mg. Se il paziente non risponde alla prima dose di sumatriptan, una seconda dose non deve essere assunto per lo stesso attacco. compresse sumatriptan possono essere prese per attacchi successivi. Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma i sintomi ripresentarsi una seconda dose può essere somministrata nelle prossime 24 ore, a condizione che ci sia un intervallo minimo di 2 ore tra le due dosi. Non più di 300 mg dovrebbero essere prese in qualsiasi periodo di 24 ore. Per i differenti regimi posologici Sumaptriptan è disponibile nella forza di 100 mg anche. • Popolazione pediatrica compresse sumatriptan nei bambini di età inferiore ai 10 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati clinici in questa fascia di età. L'efficacia e la sicurezza di compresse Sumatriptan a bambini dai 10 ai 17 anni di età non sono state dimostrate negli studi clinici condotti in questa fascia di età. Pertanto l'uso di compresse di sumatriptan bambini dai 10 ai 17 anni di età non è raccomandato (vedere paragrafo 5.1). • anziani (oltre i 65 anni di età) L'esperienza di utilizzo di compresse sumatriptan nei pazienti di età superiore ai 65 anni è limitata. La farmacocinetica non differiscono in modo significativo da una popolazione più giovane, ma fino a che ulteriori dati clinici sono disponibili, l'uso di sumatriptan nei pazienti di età superiore ai 65 anni non è raccomandato. I pazienti con insufficienza epatica Nei pazienti con lieve o moderata insufficienza epatica basse dosi di 25-50 mg di sumatriptan deve essere considerato. Modo di somministrazione Le compresse devono essere inghiottite intere con acqua. • Ipersensibilità al sumatriptan o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. • Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti che hanno avuto infarto del miocardio o hanno cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche o sintomi o segni compatibili con cardiopatia ischemica. • Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con una storia di accidente cerebrovascolare (CVA) o attacco ischemico transitorio (TIA). • Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza epatica. • L'uso di sumatriptan in pazienti con ipertensione moderata e grave e ipertensione lieve è controindicato. • La somministrazione concomitante di ergotamina, o di derivati di ergotamina (inclusa metisergide) o triptani / 5-hydroxytryptamine1 (5-HT1) agonista del recettore è controindicato (vedere paragrafo 4.5). • La somministrazione concomitante di inibitori delle monoamino ossidasi (MAO) e sumatriptan è controindicato. • Sumatriptan non deve essere usato entro 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle monoamino ossidasi. 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l'uso Sumatriptan deve essere utilizzato solo in presenza di una chiara diagnosi di emicrania. Sumatriptan non è indicato per l'uso in gestione di, emiplegica, basilare o emicrania oftalmoplegica. Come con altre terapie acuti di emicrania, prima di trattare il mal di testa in pazienti non precedentemente diagnosticati come emicranici, e negli emicranici che si presentano con sintomi atipici, occorre prestare attenzione per escludere altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi. Va notato che gli emicranici possono essere ad aumentato rischio di alcuni eventi cerebrovascolari (ad esempio CVA, TIA). Dopo la somministrazione, il sumatriptan può essere associato a sintomi transitori, incluso dolore al torace e senso di costrizione, che possono essere intensi e interessare la gola (vedere paragrafo 4.8). Qualora ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, ulteriori dosi di sumatriptan devono essere somministrate, e una valutazione appropriata deve essere effettuata. Ci sono state rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (inclusi stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell'uso di un SSRI (SSRI) e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori della serotonina noradrenalina (SNRI). Se il trattamento concomitante di sumatriptan con un SSRI / SNRI è clinicamente giustificato, si consiglia appropriata osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5) Sumatriptan deve essere somministrato con cautela nei pazienti con ipertensione controllata lieve da incrementi transitori della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica sono state osservate in una piccola percentuale di pazienti. Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che possono influenzare in modo significativo l'assorbimento, metabolismo o l'escrezione del farmaco, per esempio epatica o renale. Sumatriptan deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di convulsioni o di altri fattori di rischio che abbassano la soglia convulsiva, come crisi epilettiche sono stati riportati in associazione con sumatriptan (vedere paragrafo 4.8). I pazienti con nota ipersensibilità alle sulfonamidi possono presentare una reazione allergica a seguito della somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare da ipersensibilità cutanea anafilassi. La prova di sensibilità crociata è limitato, tuttavia, deve essere usata cautela prima di utilizzare sumatriptan in questi pazienti. Gli effetti indesiderati possono essere più comuni durante l'uso concomitante di triptani e preparazioni erboristiche contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). L'uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per il mal di testa può renderli peggio. Se questa situazione viene vissuta o sospetta, il consiglio del medico dovrebbe essere ottenuto e il trattamento deve essere interrotto. La diagnosi di emicrania da abuso di farmaci (MOH) deve essere sospettata nei pazienti che hanno frequenti mal di testa o giornaliere nonostante (oa causa di) l'uso regolare di farmaci per il mal di testa. La dose raccomandata di sumatriptan non deve essere superata. Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con fattori di rischio per la cardiopatia ischemica, tra quei pazienti che sono forti fumatori o gli utenti di terapie di sostituzione della nicotina, senza previa valutazione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3). Particolare attenzione dovrebbe essere dato alle donne in postmenopausa e uomini over 40 con questi fattori di rischio. Queste valutazioni tuttavia, possono non identificare tutti i pazienti con malattie cardiache e, in casi molto rari, eventi cardiaci gravi si sono verificati in pazienti senza malattia cardiovascolare di base. 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Non ci sono prove di interazioni con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcool. Ci sono dati limitati su una interazione con preparazioni contenenti ergotamina o nell'altro triptani / 5-HT 1 agonista del recettore. L'aumento del rischio di vasospasmo coronarico è una possibilità teorica e la somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Il periodo di tempo che deve intercorrere tra l'uso di sumatriptan e preparazioni contenenti ergotamina o nell'altro triptani / 5-HT 1 agonisti dei recettori non è noto. Questo sarà dipende anche dalle dosi e tipi di prodotti utilizzati. Gli effetti possono essere additivi. Si consiglia di attendere almeno 24 ore dopo l'uso di preparati contenenti ergotamina o nell'altro triptani / 5-HT 1 agonisti dei recettori prima di somministrare il sumatriptan. Al contrario, si consiglia di attendere almeno 6 ore dopo l'uso di sumatriptan prima di somministrare un prodotto contenente ergotamina e almeno 24 ore prima di somministrare un altro triptani / 5-HT 1 agonista del recettore (vedere paragrafo 4.3). Gli effetti indesiderati possono verificarsi più frequentemente in caso di uso concomitante di triptani e preparazioni a base di erbe contenenti l'erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). Una interazione può verificarsi tra sumatriptan e IMAO e somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Ci può essere un rischio di sindrome serotoninergica anche se sumatriptan viene usato in concomitanza con litio. Ci sono state rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (inclusi stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell'uso di SSRI e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata riportata anche a seguito di trattamento concomitante con triptani e SNRI (vedere paragrafo 4.4). 4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento dati post-marketing sull'uso di sumatriptan durante il primo trimestre di gravidanza in oltre 1.000 donne sono disponibili. Sebbene questi dati contengono informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, non indicano un aumento del rischio di difetti congeniti. L'esperienza con l'uso di sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è limitata. La valutazione di studi sperimentali sugli animali non indicano effetti teratogeni diretti o effetti nocivi sulla peri-e sviluppo post-natale. Tuttavia, la vitalità embrio-fetale può essere influenzato nel coniglio (vedere paragrafo 5.3). La somministrazione di sumatriptan deve essere considerata solo se i benefici attesi per la madre è maggiore di qualsiasi possibile rischio per il feto. E 'stato dimostrato che dopo somministrazione per via sottocutanea di sumatriptan viene escreto nel latte materno. L'esposizione dei neonati può essere minimizzata evitando l'allattamento al seno per 12 ore dopo il trattamento, durante i quali il latte materno deve essere eliminata. 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Non ci sono studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sono stati effettuati sull'uso di macchinari. Sonnolenza può verificarsi a causa di emicrania, o il suo trattamento con sumatriptan. Questo può influenzare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. 4.8 Effetti indesiderati Gli eventi avversi sono elencati di seguito per classe sistemica organica e frequenza. Le frequenze sono definite come: Molto comune (≥ 1/10) Comune (≥1 / 100 a & lt; 1/10), Non comuni (≥1 / 1.000 a & lt; 1/100), Rari (≥1 / 10.000 a & lt; 1 / 1.000), Molto rari (& lt; 1 / 10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Alcuni dei sintomi riportati come effetti indesiderati possono essere associati sintomi dell'emicrania. Disturbi del sistema immunitario Sintomi e segni Sono stati descritti casi isolati di sovradosaggio con sumatriptan. Singole dosi fino a 200 mg rettale o 40 mg per via nasale e dosi superiori a 400 mg per via orale e 16 mg per via sottocutanea non sono stati associati con effetti collaterali diversi da quelli citati. I pazienti hanno ricevuto iniezioni singole fino a 12 mg per via sottocutanea, senza effetti negativi significativi. In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno 10 ore e un trattamento standard di supporto, come richiesto. Non si sa quale effetto emodialisi o dialisi peritoneale ha sulle concentrazioni plasmatiche di sumatriptan. 5. Proprietà farmacologiche 5.1 Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: serotonina (5HT 1) agonisti codice ATC: N02CC01 Sumatriptan è uno specifico e selettivo agonista del recettore 5-idrossitriptamina-1d, e non ha dimostrato attività dall'altro 5HT (5HT 2 -5HT 7) recettori. Il vascolare 5HT recettore 1d si ritrova principalmente nei vasi sanguigni cranici e ha un effetto vasocostrittore. Negli animali sperimentali, è stato dimostrato che sumatriptan causa vasocostrizione delle arteriole e anastomata arterovenosa del letto vascolare carotideo. Questo letto vascolare fornisce l'apporto di sangue ai tessuti extracraniche e intracranici, come le meningi. E 'stato proposto che la dilatazione di questi vasi arteriosi, e la formazione di edema qui, è la causa di un attacco di emicrania nell'uomo. Vi sono anche prove da esperimenti su animali a suggerire che il sumatriptan inibisce l'attività del nervo trigemino. Entrambi gli effetti (vasocostrizione cranica e inibizione dell'attività del nervo trigemino) possono contribuire all'effetto antiemicranico di sumatriptan nell'uomo. Una risposta clinica avviene circa 30 minuti dopo la somministrazione orale di una dose di 100 mg. Sumatriptan è efficace per il trattamento acuto di emicrania che si verificano durante le mestruazioni nelle donne, cioè nel periodo da 3 giorni prima a 5 giorni dopo l'inizio delle mestruazioni. Un certo numero di studi clinici controllati con placebo ha valutato la sicurezza el'efficacia di sumatriptan per via orale in 600 emicranici adolescenti di età compresa tra 12-17 anni. Questi studi non hanno dimostrato differenze rilevanti in rilievo il mal di testa a 2 ore tra placebo e qualsiasi dose di sumatriptan. Il profilo degli effetti indesiderati di sumatriptan per via orale in adolescenti di età compresa 12-17 anni è stato simile a quello riportato da studi nella popolazione adulta. 5.2 Proprietà farmacocinetiche In seguito a somministrazione orale sumatriptan viene assorbito rapidamente la massima concentrazione viene raggiunta dopo 2 (0,5-5) ore. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale è in media del 14%. Questo è in parte dovuto al metabolismo presistemico e in parte per assorbimento incompleto. In pazienti con insufficienza epatica, la clearance presistemica dopo somministrazione orale è ridotta, determinando un aumento dei livelli plasmatici di sumatriptan. Il legame alle proteine è bassa (14-21%) e il volume medio di distribuzione è di 170 litri. L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore. La clearance media totale è di 1160 ml / min e la clearance renale è di circa 260 ml / minuto. clearance non renale è circa l'80% della clearance totale, il che suggerisce che il sumatriptan viene eliminata principalmente attraverso il metabolismo ossidativo mediato dal monoamino-ossidasi A. Il principale metabolita, l'indolo analogo acido acetico di sumatriptan, è escreto nelle urine come l'acido o come il coniugato glucuronide. Questo metabolita non ha conosciuto l'attività 5HT1 o 5HT2. metaboliti minori non sono stati identificati. La farmacocinetica della somministrazione orale di sumatriptan non sembra essere influenzato da un attacco di emicrania. Farmacocinetica in gruppi particolari: La cinetica in soggetti anziani non è stata sufficientemente studiata per consentire una dichiarazione su eventuali differenze nei cinetiche fra volontari anziani e giovani. 5.3 Dati preclinici di sicurezza In uno studio sulla fertilità nel ratto, una riduzione nel successo dell'inseminazione stato visto in esposizione a concentrazioni superiori alla massima esposizione nell'uomo. Nei conigli embrionale è stato osservato, senza effetti teratogeni marcati. Sumatriptan è privo di attività genotossica e cancerogena nei sistemi e animale studi in vitro. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti croscarmellosa sodica (E468) Polisorbato 80 (E433) Calcio idrogeno fosfato anidro (E450) Cellulosa microcristallina (E460) Carbonato acido di sodio (E500) Magnesio stearato (E470b)
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